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| 相關參數 |
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| 基本信息 |
中文名稱：來曲唑 中文別名：1-[雙(4-氰基苯基)甲基]-1,2,4-三氮唑;4,4'-(1 H-1,2,4-三唑-1-基亞甲基)-雙苯腈 來曲唑片, 芙瑞 英文名：Letrozole Tablets 英文別名：4,4'-(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-YLMETHYLENE) BIS-BENZONITRILE; CGS-20267; FEMARA; LETROZOL; LetrozoleUsp28; Letrozole99%; CGS-20267, Femara; LETRAZOLE; letrozolex; Lelrozol; 1-[BIS(4-CYANOPHENYL)METHYL]-1,2,4-TRIAZOLE; 4,4'-(1H-1,2,4-Triazol-1-ylmethylene)dibenzonitrile; 4,4'-(1H-1,2,4-Triazole-1-ylmethylene)bisbenzonitrile; 4,4'-[(1H-1,2,4-Triazole-1-yl)methylene]dibenzonitrile CAS號：112809-51-5 分子式：C17H11N5 分子量：285.31 分子結構圖： 外觀 白色或類白色粉末 熔點 181-183°C |
| 產品用途 |
【用途一】吡咯型芳構化酶抑制劑。用于治療乳腺癌。 |
| 藥理毒理 |
體內外研究顯示，來曲唑能有效抑制雄激素向雌激素轉化，而絕經后婦女的雌激素主要來源于雄激素前體物質在外周組織的芳香化，故它特別適用于絕經后的乳腺癌患者。來曲唑的體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150～250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質激素，鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在的毒性，具有耐受性好、藥理作用強的特點。與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，來曲唑的抗腫瘤作用更強[2]。 |
| 概況 |
來曲唑是新一代高選擇性芳香化酶抑制劑，為人工合成的芐三唑類衍生物，通過抑制芳香化酶，使雌激素水平下降，從而消除雌激素對腫瘤生長的刺激作用。體內活性比第一代芳香化酶抑制劑氨魯米特強150-250倍。由于其選擇性較高，不影響糖皮質激素、鹽皮質激素和甲狀腺功能，大劑量使用對腎上腺皮質類固醇類物質分泌無抑制作用，因此具有較高的治療指數。各項臨床前研究表明，來曲唑對全身各系統及靶器官沒有潛在毒性，無誘變性及致癌作用，且毒副反應較小，耐受性良好，與其他芳香化酶抑制劑和抗雌激素藥物相比，抗腫瘤作用更強。適用于治療抗雌激素治療無效的晚期乳腺癌絕經后患者以及乳腺癌早期的治療。 |
| 藥物吸收 |
口服來曲唑后，藥物很快在胃腸道完全吸收，1 h達最高血清濃度，并很快分布到組織間。血清蛋白結合率低，僅60%，血清終末消除相半衰期約2d。其清除主要通過代謝成無藥理作用的羥基代謝產物。幾乎所有代謝產物和約5%原藥通過腎臟排泄[2]。 |
| 不良反應 |
隨機分組試驗表明，每天口服來曲唑2.5mg，與藥物可能相關的不良反應的發生率為33%，明顯低于AG組的46%。來曲唑的不良反應多為輕度或中度，以惡心(2%～9%)、頭疼(0%～7%)、骨痛(4%～10%)、潮熱(0%～9%)和體重增加（2%～8%）為主要表現，其他少見的還有便秘、腹瀉、瘙癢、皮疹、關節痛、胸痛、腹痛、疲倦、失眠、頭暈、水腫、高血壓、心律不齊、血栓形成、呼吸困難、陰道流血等[2]。 |
| 適應癥 |
1.治療絕經后晚期乳腺癌（雌激素受體、孕激素受體陽性者或受體狀況不明者），多用于抗雌激素治療失敗后的二線治療； 2.用于局部晚期或擴散的絕經后乳腺癌的一線治療（國外資料）； 3.用于接受過他莫昔芬標準輔助療法5年的絕經后乳腺癌患者的延伸性輔助治療（國外資料）； 4.用于激素陽性的乳腺癌早期患者的術后輔助治療[2]。 |
| 用法用量 |
每次2.5 mg，口服，每日1次。性別、年齡及肝腎功能與來曲唑無臨床相關關系，故老年患者和肝腎功能受損的患者不必調整劑量。據多年的臨床經驗總結也具有促排卵作用[2]。 |
| 藥物作用 |
該藥與三苯氧胺或其他芳香化酶抑制劑聯合用藥，療效并無提高[2]。 |
| 規格 |
2.5mg |
| 合成方法 |
4-溴甲基苯腈(I)和三唑在氯仿-乙腈中反應，生成物(Ⅱ)再和4-氟苯腈，在叔丁醇鉀存在下，在二甲基甲酰胺中反應，即得來曲唑。 |
